Sivas Cumhuriyet Üniversitesi Teknik Bilimler Meslek Yüksekokulu Bitkisel ve Hayvansal Üretim Bölümü Öğretim Üyesi Doç. Dr. Burak Tüzün ve Tıp Fakültesi Öğretim Üyesi Dr. Öğr. Üyesi Serkan Kapancık’ın araştırmacı olarak yer aldığı uluslararası çalışma, tıp ve eczacılık alanının en saygın dergilerinden biri olan Journal of Medicinal Chemistry’de yayımlandı.
Çalışmada, hipoksik tümörlerde yüksek düzeyde ifade edilen ve tümör hücrelerinin yaşamını sürdürmesinde kritik rol oynayan karbonik anhidraz IX ve XII (hCA IX/XII) enzimlerini hedef alan tiyazol-tabanlı kalkon türevleri sentezlendi. Araştırma ekibi, sülfanilamid grubunu çinko bağlayıcı olarak kullanarak özgün bileşikler geliştirdi. Özellikle “5u” kodlu bileşik, hCA IX/XII enzimlerini güçlü biçimde inhibe etti ve kolon, melanom ve meme kanseri hücreleri üzerinde düşük mikromolar düzeylerde antikanser etki gösterdi.
Çalışmada ayrıca, moleküler docking ve yoğunluk fonksiyonel teorisi (DFT) hesaplamaları ile bileşiklerin enzimlerin aktif bölgeleriyle olan etkileşim mekanizmaları ayrıntılı şekilde analiz edildi. Yapılan ADME analizleri, 5u türevinin yüksek çözünürlük, iyi biyoyararlanım ve ilaç benzeri özellikler taşıdığını ortaya koydu.
Elde edilen bulgular, 5u bileşiğinin, halen klinik aday olarak değerlendirilen SLC-0111 bileşiğinden daha üstün özellikler sergilediğini gösterdi.
Doç. Dr. Burak Tüzün ve Dr. Öğr. Üyesi Serkan Kapancık, bu çalışmanın Sivas Cumhuriyet Üniversitesi’nin teorik ve uygulamalı ilaç tasarımı alanında uluslararası görünürlüğünü artırdığını vurgulayarak şu açıklamada bulundu:
“Amacımız, Sivas Cumhuriyet Üniversitesi’ni ilaç keşfi ve tasarımı alanında önemli bir merkez haline getirmek. Bu yayın, uluslararası iş birliklerinin gücünü ve yerli bilim insanlarının katkılarını göstermesi açısından büyük önem taşımaktadır.”
